Hva er Cotellic?

Indikasjon

Cotellic er indisert til bruk i kombinasjon med Zelboraf (vemurafenib) til behandling av voksne pasienter med inoperabelt eller metastaserende melanom med en BRAFV600 mutasjon.

Virkningsmekanisme

Kobimetinib er en reversibel, selektiv, allosterisk oral hemmer som blokkerer den mitogenaktiverte proteinkinase (MAPK) signalveien ved å binde seg til mitogenaktivert ekstracellulær signalregulert kinase (MEK) 1 og MEK 2, noe som fører til hemming av fosforylering av ekstracellulær signalregulert kinase (ERK) 1 og ERK2. Kobimetinib blokkerer derfor celleproliferasjon indusert via MAPK-signalveien gjennom hemming av MEK1/2 signalnode.

I de prekliniske modellene, viste kombinasjonen av kobimetinib og vemurafenib at målrettet behandling mot muterte BRAF600-proteiner og samtidig MEK-proteiner i melanomceller, førte til en sterkere hemming av intracellulære signaler og nedsatt celleproliferasjon i svulsten. Kombinasjonen av de to legemidlene hemmer reaktivering av MAPK-signalvei via MEK1/2.

 

▼Dette legemidlet er underlagt særlig overvåking for å oppdage ny sikkerhetsinformasjon så raskt som mulig. Helsepersonell oppfordres til å melde enhver mistenkt bivirkning til RELIS via skjema.

 

Referanser

  1. SPC Cotellic, 19.07.2016 (Seksjon 4.1 side 1 & seksjon 5.1 side 14)
 
NO/COTE/1601/0002a(1)